Los antagonistas del calcio y los bloqueadores de los canales del calcio (BKC), un grupo de medicamentos para la hipertensión, se diferencian en la estructura química, pero tienen un mecanismo de acción similar. La lista contiene más de 20 sustancias, cada una de las cuales tiene un efecto diferente en el cuerpo humano. La mayoría de los medicamentos se utilizan en el campo terapéutico, algunos han encontrado aplicación en neurología y ginecología.
Contenido:
- Mecanismo de acción
- Indicaciones de uso
- Clasificación
- Contraindicaciones
- Efectos secundarios
- Durante el embarazo
- Drogas
- Derivados de dihidropiridina
- Amlodipina (Amlotop, Norwass)
- Isradipina (Lomirom)
- Lacidipina (Lazipil, Sakur)
- Lercanidipina (Zanidip-Lekorda, Lercamen)
- Nicardipina (Barizin, Perdipin)
- Nimodipina (Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
- Nifedipina (Kordaflex, Cordypin, Nifecard, Fenigidina)
- Felodipina (Plandil, Felodipus, Felotens Retard)
- Derivados de fenilalquilamina
- Verapamilo (Isoptin, Fintopin)
- Gallopamil (Prokhorum)
- Derivados de benzotiazepina
- Diltiazem (Diakordin)
- Derivados de difenilpiperazym
- Flunarizin (Sibelium)
- Cinarisin (Stugezin, Stugeron)
Mecanismo de acción
El calcio interviene en la transferencia de impulsos de los receptores nerviosos a las estructuras intracelulares, lo que hace que las células se tensen y se contraigan. Los iones de calcio ingresan a la célula a través de los llamados canales lentos (o canales L) incrustados en las membranas celulares de los músculos de los vasos, el corazón y el esqueleto, así comoNeuronas de la corteza cerebral. Una de las causas de la hipertensión es el aumento de la concentración de la célula en las células y la disminución en el plasma sanguíneo, lo que hace que las células de los vasos sanguíneos y el corazón sean más sensibles a las hormonas excitadoras y otras sustancias biológicamente activas.
Los BCC impiden la penetración del calcio de la sangre en la célula y afectan el movimiento intracelular del elemento, lo que resulta en:
- expansión de los vasos coronarios, mejora del flujo sanguíneo en el músculo cardíaco, mejor suministro de miocardio con oxígeno y eliminación de los productos metabólicos del mismo;
- reducción de la frecuencia cardíaca, que reduce la necesidad de oxígeno en el corazón;
- mejora de la función diastólica del miocardio (capacidad para relajarse);
- agrandamiento de las arterias periféricas, lo que contribuye a disminuir la presión arterial;
- reducción de la agregación (adhesión) de las plaquetas, evitando la aparición de coágulos sanguíneos;
- mejoró el metabolismo del colesterol, disminuyó la oxidación de lípidos.
Indicaciones de uso
- hipertensión arterial;
- hipertensión pulmonar;
- angina de pecho;
- cardiopatía isquémica;
- infarto de miocardio;
- falta de válvula aórtica;
- miocardiopatía hipertrófica;
- alteración de la circulación sanguínea periférica y cerebral;
- aterosclerosis;
- hemorragia subaracnoidea;
- prevención de ataques de migraña;
- el síndrome de Raynaud;
- espasmo difuso del esófago;
- síndrome del intestino irritable;
- enfermedad pulmonar obstructiva;
- dismenorrea (menstruación dolorosa);
- nacimientos prematuros;
- incontinencia de orina;
- epilepsia;
- glaucoma;
- mareos, ruidos en los oídos, resbalones.
Clasificación
Dependiendo de la estructura química:
- La dihidropiridinaes un derivado de la dihidropiridina. Esta serie de fármacos tiene una ventaja en el tratamiento de la angina de pecho, hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda, aterosclerosis vascular periférica. Los remedios aumentan la frecuencia cardíaca, por lo que no se utilizan para tratar las arritmias.
- Nedihidropiridina- derivados de fenilalquilamina y benzodiazepina. Actúan simultáneamente sobre el corazón y los vasos. Tienen pronunciadas propiedades antianginales (antiisquémicas), antiarrítmicas, antihipertensivas y reducen la frecuencia de las contracciones del corazón. Eficaz en el tratamiento de la angina, taquicardia supraventricular, aterosclerosis de las arterias carótidas.
- Los antagonistas del calcio no selectivosson derivados de difenilpiperazina. Prácticamente no cambian el nivel de presión, tienen efecto vasodilatador, mejora la circulación cerebral.
También hay 3 generaciones de antagonistas del calcio:
- La primera generación(Verapamil, Diltiazem, Nifedipine) son los antepasados de un grupo de medicamentos, sus desventajas son la baja biodisponibilidad (llegar al lugar de exposición deseado) y la rápida excreción del cuerpo.
- La segunda generaciónse caracteriza por una mayor selectividad y duración del efecto, pero su efectividad es difícil de predecir, y la concentración máxima en la sangre se logra en diferentes momentos.
- La tercera generación(Amlodipin,Lacidipine, Lercandipine) está representada solo por un grupo de dihidropiridinas, que tienen una alta biodisponibilidad y selectividad tisular, permanecen más tiempo en la sangre, por lo que son eficaces en el tratamiento de la hipertensión.
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Contraindicaciones
Igual para todos los antagonistas del calcio:
- disminución de la presión arterial;
- insuficiencia cardíaca con función sistólica reducida del ventrículo izquierdo (a excepción de Amlodipine y Felodipine);
- graves violaciones del hígado y los riñones;
- embarazo (se permite el uso de Nifedipina, y en el trimestre II-III - Verapamilum);
- lactancia;
- menores de 18 años (excepto el grupo de piperazimas);
- Intolerancia individual de los componentes de la droga.
Para no dihidropiridina sola:
- bradicardia;
- bloqueo atrioventricular (auricular-ventricular) de los grados II y III sin implantación del marcapasos;
- síndrome de debilidad del nódulo sinusal (sin implantación del marcapasos);
- síndromes de excitación prematura de ventrículos con paroxismos de fibrilación auricular (aleteo), con episodios de taquicardia antidómica;
- taquicardia con una larga duración de trastorno intravaginal;
- Uso concomitante con bloqueadores beta.
Efectos secundarios
Para todos los BCC:
- disminución de la presión;
- debilidad, somnolencia, mareo, dolor de cabeza;
- náuseas, dolor abdominal, vómitos, diarrea;
- edema periférico (que generalmente afecta las extremidades inferiores, los pies y los tobillos);
- sensación de calor y enrojecimiento de la cara (mareas);
- disminución de la función sistólica del ventrículo izquierdo del corazón (excepto Amlodipine y Felodipine);
- reacciones alérgicas.
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Para dihidropiridina:
- taquicardia refleja.
- Para no hidropiridina:
- bradicardia;
- violación de la conductividad atrioventricular;
- reducción del nodo sinusal autónomo;
- estreñimiento (típico de verapamilo);
- hepatotoxicidad (verapamilo).
Durante el embarazo
El uso de antagonistas del calcio es posible en mujeres embarazadas con una presión arterial superior a 140-160 /90-110 milímetros de mercurio.En estos casos, es mejor usar medicamentos de tercera generación.Sin embargo, en una crisis hipertensiva, la más efectiva es la acción rápida de nifedipina.
Preparaciones
Derivados de dihidropiridina
Amlodipina (Amlotop, Norvask)
El principio activo es besilato de amlodipina.Forma de liberación - pastillas.
Indicado en hipertensión arterial, angina de pecho estable y angina vasoespástica (Printsmetala).
Tomar 2.5-10 mg (0.5-2 tabletas) una vez al día.
Isradipin (Lomir)
El ingrediente activo es iridipine.Forma de liberación - comprimidos, cápsulas retardadas, solución inyectable.
Promueve la expansión de los vasos arteriales de los músculos esqueléticos, el corazón y el cerebro, reduce la presión arterial y tiene un efecto natriurético moderado (muestra los iones de sodio con la orina).
Tomar 1 cápsula de retardo (5 miligramos) 1Una vez al día o 1 tableta (2.5 mg) dos veces al día. A los pacientes con insuficiencia hepática o renal o en ancianos se les prescribe la mitad de la dosis. En ausencia de efecto después de 2-4 semanas, la dosis se puede duplicar.
Lacidipina (Lazipil, Sakur)
Ingrediente activo - lacidipina. Forma de liberación - pastillas.
El fármaco de la última generación afecta los canales de calcio del músculo liso de los vasos, expandiendo las arteriolas periféricas, reduce la resistencia vascular periférica (LFC) en general y disminuye la presión arterial.
Tome 2 mg una vez al día, si es necesario, de 3 a 4 semanas, aumentando la dosis diaria a 4, y luego - hasta 6 mg.
Lercanidipina (Zanidip-Lekorda, Lercamen)
El ingrediente activo es lercanidipina. Forma de liberación - pastillas.
El medicamento está indicado para la hipertensión esencial leve a moderada (grados I y II).
Beba 10 mg una vez al día. Si es necesario, después de 14 días, puede aumentar la dosis a 20 mg una vez al día.
Nicardipina (Barizin, Perdipin)
El ingrediente activo es nicardipina. Forma de liberación - comprimidos, grageas.
Tiene actividad hipotensiva, utilizada para prevenir ataques de angina, con trastornos de la circulación cerebral por tipo isquémico.
Tomar 20 mg 3 veces al día, la dosis máxima diaria es de 120 mg. Cuando se estabiliza, la dosis se reduce a la mitad.
Nimodipina (Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)
Sustancia activa nymodipine. Forma de liberación - pastillas.
Bloqueador selectivo de los canales de calcio tipo L, actúa principalmente sobre los vasos del cerebro, advierte y elimina sus calambres y mejora el flujo sanguíneo.
Tomar 30 mg (1 tableta) 3 veces al día. En algunos casos, es posible aumentar la dosis a 60 mg 6 veces al día.
Nifedipina (Kordaflex, Cordypin, Nifecard, Fenigidina)
El ingrediente activo es nifedipina. Forma de liberación: comprimidos de 10 mg, comprimidos retardados (acción prolongada) de 20 mg, solución para perfusión (para administración intravenosa e intracoronaria).
Un agente antianginal para la cardiopatía coronaria con ataques de angina de pecho, reduce la presión arterial en varios tipos de hipertensión, se utiliza en la terapia compleja de la insuficiencia cardíaca crónica.
Los comprimidos de corta duración toman por vía intravenosa 10-30 mg 3-4 veces al día, pero no más de 120 mg por día, el tratamiento es de 1 mes. Para aliviar una crisis hipertensiva o eliminar un ataque de angina de pecho: 10 a 20 mg por vía sublingual (debajo de la lengua).
Las tabletas tardan 20-40 mg 2 veces al día o 40-80 mg una vez. Por vía intravenosa, administrar 5 mg durante 4-8 horas, la dosis máxima diaria es de 15-30 mg.
Felodipina (Plandil, Felodipus, Felotens Retard)
El principio activo es felodipina. Forma de liberación - pastillas.
Se utiliza para la hipertensión arterial, angina de pecho estable.
La dosis depende de la naturaleza y la gravedad de la enfermedad y es de 2.5 a 10 mg una vez al día.
Derivados de fenilalquilamina
Verapamilo (Isoptin, Fintopin)
El ingrediente activo es verapamilo.Forma de liberación - comprimidos, solución en ampollas inyectables.
Se utiliza para la hipertensión arterial, para el tratamiento y la prevención de los trastornos del ritmo cardíaco (taquicardia ventricular paroxística, extrasístole supraventricular, temblor y fibrilación auricular), con todos los tipos de angina.
Para los comprimidos, la dosis inicial es de 40 a 80 mg 3-4 veces al día.Si es necesario, una dosis única se aumenta a 120-160 mg, pero no más de 480 mg por día.
La solución intravenosa se inyecta para aliviar los ataques de los ritmos cardíacos: 5-10 miligramos con la capacidad de repetir después de 30 minutos.
Gallopamil (Procorum)
El ingrediente activo es gallopamil.Forma de liberación - pastillas.
Tiene actividad antiarrítmica, antiisquémica y antihipertensiva, reduce la necesidad de miocardio en el oxígeno, provoca la expansión de las arterias coronarias y aumenta el flujo sanguíneo coronario, reduce el tono del músculo liso de las arterias periféricas y la resistencia vascular periférica general.
Tomar 50 mg 2-3 veces al día a intervalos de al menos 6 horas, la dosis máxima diaria es de 200 mg.
Derivados de benzotiazepina
Diltiazem (Diacordine)
El ingrediente activo es diltiazem.Forma de liberación - comprimidos, píldoras y cápsulas de acción prolongada, solución para administración intravenosa.
Nombrado después de un infarto de miocardio, con hipertensión arterial, angina de pecho, retinopatía diabética, para la prevención del espasmo coronar en intervenciones quirúrgicas.
Intravenosa se administra si es necesario con terapia urgente para taquicardia, aleteo auricular, hipertensión en el pequeño círculo de la circulación sanguínea, para aliviar el ataque de paroxismo de la fibrilación auricular.
Las tabletas toman 30 mg 3 veces al día, aumentando la dosis cada 2-3 días. Las formas prolongadas del medicamento se toman a 60-120 mg 2 veces al día con ajuste en 2 semanas, pero no más de 480 mg por día.
Derivados del difenilpiperazym
Flunarizin (Sibelium)
El ingrediente activo es flunarizina. Forma de liberación - comprimidos, cápsulas.
El medicamento promueve la relajación del músculo liso, mejora la circulación cerebral y el suministro de oxígeno al cerebro, reduce los trastornos vestibulares y la frecuencia de los ataques de epilepsia, tiene efecto antihistamínico.
Tomar 10-20 mg una vez al día antes de acostarse. Para los niños que pesan menos de 40 kg, se prescribe la mitad de la dosis para adultos.
Cinarisin (Stugesin, Stugheron)
El ingrediente activo es la cianisina. Forma de liberación - comprimidos, cápsulas.
Efectivo en el accidente cerebrovascular isquémico y en las condiciones posteriores a las deposiciones (incluso después de un accidente cerebrovascular hemorrágico, traumas craneocerebrales, encefalopatías, trastornos vestibulares y cinetosis, migrañas, demencia, trastornos de la circulación periférica
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, beba 25-75 mg 3 veces al día. La dosis para niños es la mitad del adulto. El curso del tratamiento dura desde varias semanas hasta varios meses.
